Российские исследователи предложили новый подход к созданию лекарственных соединений, меняя свойства молекул за счёт их структуры. Оказалось, что токсичные вещества можно «перенастроить» и сделать потенциальными защитниками нервных клеток.
Работа выполнена специалистами ТИБОХ ДВО РАН, которые изучили природные производные 1,4-нафтохинонов. Эти соединения широко встречаются в растениях и микроорганизмах и известны своей биологической активностью. Учёные провели серию химических превращений с участием этаноламина и цистеамина. В результате были получены новые структуры — трициклические оксазины и тиазины.
На первом этапе исследователи изучили свойства так называемых ациклических форм. Они продемонстрировали выраженную цитотоксичность и эффективно подавляли рост раковых клеток линии HeLa. Также соединения проявили сильные антимикробные свойства. Особенно активными оказались бромпроизводные юглона против Staphylococcus aureus и Candida albicans.
Однако после проведения циклизации свойства веществ существенно изменились. Их токсичность по отношению к клеткам снизилась. При этом проявился новый эффект — способность защищать нейроны. Это позволило рассматривать полученные соединения уже в другом медицинском контексте.
Эксперименты проводились на клетках нейробластомы Neuro 2a. Выяснилось, что трициклические структуры повышают выживаемость клеток на 5–14% при воздействии параквата. Данный токсин вызывает окислительный стресс, который считается одним из ключевых факторов развития болезни Паркинсона. Таким образом, соединения могут стать основой для разработки нейропротекторных препаратов.
Авторы исследования — Юрий Сабуцкий, Екатерина Менчинская, Евгений Пислягин, Екатерина Чингизова, Дмитрий Аминин и Сергей Полоник. Учёные подчёркивают, что их подход позволяет получать разные эффекты из одной молекулярной основы. Кроме того, новые вещества показали безопасность для эритроцитов. В дальнейшем исследования могут открыть путь к созданию новых лекарств двойного назначения.
Подписывайтесь на АиФ в  MAX
|
